что значит фпо в лекарствах

Эналаприл-ФПО

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит: активного вещества эналаприла 5 мг, 10 мг и 20 г, вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприл-ФПО — антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем нормальном или сниженном его уровне.

Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистентного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь — 1 час, достигает максимума через 4-6 час и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаирила.

Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40 %.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата — через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл в основном через почки 60 % (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания

Эналаприл-ФПО назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Эналаприл-ФПО противопоказан при повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), при наличии в анамнезе ангионевротического отёка, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирии, беременности, в период лактации, в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Способ применения и дозы

Эналаприл-ФПО назначают внутрь независимо от времени приёма пищи.

В том случае, если необходимо назначить Эналаприл-ФПО пациенту, который принимает диуретики, лечение диуретиками необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Эналаприла-ФПО. Если это невозможно, то начальная доза Эналаприла-ФПО должна составлять 2,5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Эналаприл-ФПО в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5 — 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Эналаприла-ФПО- 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 — 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин артериального давления, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приёма. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт. ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5 — 20 мг/сут за 1-2 приёма.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия эналаприла, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных — 1,25 мг/сут. При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза эналаприла должна составлять 5-10 мг/сут, при снижении КК до 30-10 мл/мин — 2,5 — 5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу Эналаприла-ФПО постепенно уменьшают. Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессоница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко при применении высоких доз нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная необходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстециальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоимунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие побочные эффекты: алопеция, снижение либидо, приливы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В лёгких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжёлых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, а при необходимости — ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении Эналаприла-ФПО с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение гипотензивного эффекта. Применение препарата совместно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии, с солями лития — к замедлению выведения лития в плазме крови (показан контроль концентрации лития в плазме крови). Одновременный приём Эналаприла-ФПО с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла. Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объёмом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления, следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения артериального давления больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят физиологический раствор и плазмозамещающие препараты.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.

До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжёлой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъёму артериального давления).

У больных с указанием ангионевротического отёка в анамнезе, имеется повышенный риск развития его при приёме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приёмами препарата.

Перед исследованием функции паращитовидных желёз Эналаприл-ФПО следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из-за снижения объёма циркулирующей крови).

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ

Форма выпуска

Пo 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит: активного вещества эналаприла 5 мг, 10 мг и 20г, вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая

Описание

Код АТХ

Фармакодинамика:

Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистентного типа предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат который и ингибирует АПФ.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаирила.

Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата который является более активным ингибитором АПФ чем эналаприл. Биодоступность препарата 40 %.

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания:

Эналаприл-ФПО назначают при различных формах артериальной гипертензии включая реноваскулярную гипертензию. Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Эналаприл-ФПО противопоказан при повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) при наличии в анамнезе ангионевротического отека связанного с лечением ингибиторами АПФ порфирии беременности в период лактации в возрасте до 18 лет.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Эналаприл-ФПО назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

В том случае если необходимо назначить Эналаприл-ФПО пациенту который принимает диуретики лечение диуретиками необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Эналаприла-ФПО. Если это невозможно то начальная доза Эналаприла-ФПО должна составлять 25 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 014 ммоль/л назначают Эналаприл-ФПО в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу Эналаприла-ФПО постепенно уменьшают. Препарат применяют как в монотерапии так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль слабость бессоница тревога спутанность сознания утомляемость сонливость (2-3 %) очень редко при применении высоких доз нервозность депрессия парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата нарушения слуха и зрения шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту анорексия диспептические расстройства (тошнота диарея или запор рвота боли в области живота) кишечная необходимость панкреатит нарушение функции печени и желчевыделения гепатит желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель интерстециальный пневмонит бронхоспазм одышка ринорея фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь ангионевротический отек лица конечностей губ языка голосовой щели и/или гортани дисфония полиморфная эритема эксфолиативный дерматит синдром Стивена-Джонсона токсический эпидермальный некролиз пемфигус зуд крапивница фотосенсибилизация серозит васкулит миозит артралгия артрит стоматит глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия повышение содержания мочевины повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия гиперкалиемия гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина повышение СОЭ тромбоцитопения нейтропения агранулоцитоз (у больных с аутоимунными заболеваниями) эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек протеинурия. Прочие побочные эффекты: алопеция снижение либидо приливы.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса инфаркта миокарда острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений судороги ступор.

Взаимодействие:

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики бета-адреноблокаторы метилдопа нитраты блокаторы «медленных» кальциевых каналов гидралазин празозин. Иммунодепрессанты аллопуринол цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты вызывающие угнетение костного мозга повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.

Особые указания:

При развитии чрезмерного снижения артериального давления больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем при необходимости вводят физиологический раствор и плазмозамещающие препараты.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни свободные от диализа должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.

До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль артериального давления показателей крови (гемоглобина калия креатинина мочевины активности «печеночных» ферментов) белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему артериального давления).

У больных с указанием ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск развития его при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления олигурии гиперкалиемии и неврологических расстройств возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл-ФПО следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из- за снижения объема циркулирующей крови).

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как возможно головокружение особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Пo 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 3 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Источник

Эналаприл : инструкция по применению

Состав

каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты: коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).

Описание

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.

Показания к применению

-лечение артериальной гипертензии;

-лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;

-профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) противопоказано.

C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.

Беременность и период лактации

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности.

За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза — 40 мг (разделенные на 2 приема).

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

Клиренс креатинина (CrCl), мл/мин

Начальная доза, мг/день

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 ч после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятыми ногами. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимуляторов. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы

Эналаприл может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кадиологической дозировке), тромболитиками и β-блокаторами.

Особенности применения

Меры предосторожности

Эналаприл следует с осторожностью применять пациентам с затруднением оттока крови из левого желудочка сердца, ИБС, заболеваниями сосудов мозга.

Во время лечения эналаприлом необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения эналаприлом. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия чаще развивается на фоне гиповолемии, ограничения потребления соли, при гемодиализе, на фоне диареи или рвоты, во время хирургических операций или анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию.

В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

У пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом, может привести к ухудшению функции почек, повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке.

При назначении эналаприла, описаны редкие случаи ангионевротического отека (чаще у пациентов негроидной расы). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Антигистаминные препараты при этом оказывают положительный эффект. При развитии удушья на фоне отека следует ввести подкожно раствор эпинефрина (адреналина) 0,1 % (0,3-0,5 мл) и/или принять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ на фоне гипосенсибилизации аллергенами перепончатокрылых или диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) вызывает тяжелые анафилактоидные реакции. У таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных средств другого класса.

Имеются сообщения о возникновении обратимого непродуктивного кашля при лечении ингибиторами АПФ.

У пациентов, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Источник