что значит снижает абсорбцию препарата
Что значит снижает абсорбцию препарата
Путь введения может ограничить доступ лекарства в системный кровоток. Как было указано ранее, поступление лекарственного вещества в кровоток зависит от пути введения. Например:
• лекарство в форме глазных капель действует в основном местно, хотя могут возникать и системные эффекты, вызванные веществом, абсорбированным через слезные протоки;
• пенициллин G нестабилен в кислой среде желудка, и при пероральном приеме необходимы большие дозы, чтобы компенсировать разрушение антибиотика в желудке;
• нитроглицерин принимают сублингвально, чтобы обеспечить быструю системную абсорбцию и избежать предсистемной элиминации в печени при пероральном приеме.
Скорость абсорбции лекарства при пероральном приеме может зависеть от скорости опорожнения желудка. Скорость абсорбции из ЖКТ может быть замедлена вследствие задержки кислого лекарства в желудке или повышена в результате быстрого перехода основного лекарства в тонкую кишку. Так, стакан воды, выпитой вместе с приемом лекарства на пустой желудок, ускоряет опорожнение желудка и переход лекарства в верхний отдел кишечника с более высоким рН и значительно большей площадью абсорбирующей поверхности. Опорожнение желудка можно ускорить фармакологически. Метоклопрамид повышает сократительную активность желудка и ускоряет его опорожнение. Наоборот, жирная пища, кислые напитки или лекарства с антихолинергическим действием замедляют опорожнение желудка.
Распределение лекарств в организме
Лекарственное вещество, поступающее в системный кровоток, распределяется по различным частям тела со скоростью, которая зависит от ряда факторов, включая метаболизм, экскрецию и перераспределение в организме. Чтобы попасть в ткани, лекарство должно покинуть кровоток. Как было указано ранее, большинство лекарственных веществ имеет небольшую молекулярную массу, вследствие чего они легко покидают кровоток при фильтрации через стенку капилляров. Однако скорость фильтрации может изменяться в зависимости от степени связывания лекарства с белками плазмы, такими как альбумин и альфа-кислый гликопротеин.
Ожирение может влиять на распределение лекарства. Независимо от пути введения лекарственный препарат достигает тканей со скоростью, прямо пропорциональной кровотоку. В состоянии покоя кровоснабжение жировой и мышечной ткани (в мл/кг/мин) сходно. При физической нагрузке кровоток в мышцах резко возрастает. В зависимости от растворимости в липидах лекарства накапливаются в жировой и мышечной тканях в различном количестве и с разной скоростью. Таким образом, различия в соотношении между жировой и мышечной тканями у тучных и худощавых людей при одинаковой массе тела могут осложнить подбор точной дозы некоторых лекарств, если учитывать только общую массу, поскольку указанное соотношение может повлиять на уровень лекарства в плазме.
Концентрация свободного лекарства в жидкости различных компартментов организма зависит от рКа лекарства и рН жидкости. В основу расчета концентрации лекарства в тканях при состоянии равновесия положен принцип, согласно которому концентрация свободных неионизированных молекул одинакова по обе стороны клеточной мембраны. На рисунке изображено распределение между двумя биологическими средами кислого лекарства (напроксен) и основного лекарства (морфин) при состоянии равновесия. Видно, что:
• кислые лекарства концентрируются в плазме крови;
• основные лекарства концентрируются в тканях.
Следует отметить, что эти примеры относятся только к несвязанной фракции лекарств, растворенных в специфической биологической жидкости или ткани, и представлены в крайне упрощенном виде, особенно при сравнении с организмом как единым целым в условиях отсутствия равновесия.
Сорбенты, абсорбенты, адсорбенты… Как правильно?
Если клиническая фармакология для вас — темный лес, легко запутаться в классификации типов сорбентов, используемых в медицине. Мы не будем пересказывать скучный курс университетской биохимии, а расскажем лишь о том, что нужно знать тем, кто озабочен оздоровлением организма. Что за сорбенты? В аптеке спрашивать абсорбент или адсорбент? А энтеросорбенты — что за зверь? Только главное — четко и по делу.
В понятие «энтеросорбенты» входят все вещества, принимаемые человеком перорально, способствующие поглощению и выведению из организма токсических соединений. Проще говоря, это — сорбенты для очищения организма, предназначенные для приема внутрь, через рот. Как обычные таблетки или суспензии.
Абсорбент или адсорбент? В чем разница?
Абсорбент или адсорбент? В чем разница?Между этими двумя понятиями вечно возникает путаница! Мало того, что различаются они всего одной буквой, так еще и внешний механизм процесса поглощения кажется схожим.
На деле же абсорбенты поглощают вещество всей своей массой, становясь с ним единым целым. И уже не понятно, где абсорбент, а где его жертва. Хороший пример абсорбента — обыкновенная глина. Смешиваясь с водой, она превращается в податливый материал, который впоследствии становится красивой вазой. Абсорбенты широко применяются в промышленности, но не используются в медицине.
Адсорбенты — наши верные помощники в очищении от токсинов. Вы и сами не раз их принимали при отравлении, при переедании тяжелой и жирной пищей или чтобы справиться с похмельем после разудалой вечеринки.
Большинство адсорбентов представляют собой пористое вещество, к внутренней поверхности которого и прилипают токсические соединения. Их можно сравнить с губкой для мытья посуды. Несколько особняком от них стоит Полисорб: единственный из адсорбентов, он не имеет пористой структуры, а собирает вредные вещества на поверхности. Именно благодаря этому свойству, Полисорб обладает большей сорбционной ёмкостью и возможностью захватывать молекулы даже очень крупных размеров.
Интересный факт: самая обыкновенная вата одновременно является как абсорбентом, так и адсорбентом. При этом широко применима как в хозяйственно-бытовых, так и в медицинских целях. Конечно, лишь при условии наружного ее применения 🙂
Помогают ли адсорбенты очищать организм?
Безусловно! И самое удивительное, что, сами того не замечая, мы ежедневно принимаем природные сорбенты для очищения организма. А именно клетчатку. Фрукты, овощи, крупы — все это ценные источники растительных волокон, так необходимых нашему пищеварению. Ведь неспроста считается, что пища, богатая клетчаткой, помогает похудеть и избавиться от шлаков и токсинов. Помните рецепт некогда популярного салата «Щетка»? Морковь и капуста — и лишнего веса как не бывало. Секрет салата отнюдь не в уникальности ингредиентов, а в том, что это простой растительный сорбент для очищения организма.
Но для генеральной уборки организма одного салатика не хватит. Нужна и тяжелая артиллерия. Сорбенты могут применяться как с профилактической целью, так и для устранения последствий различных заболеваний и действий вредных для здоровья веществ. А именно:
солей тяжелых металлов;
продуктов распада алкоголя;
При этом эффективные сорбенты для очищения организма:
имеют высокие сорбирующие свойства;
безопасны для слизистых оболочек;
полностью выводятся из организма;
не провоцируют дисбактериоз.
У вас наверняка есть логичный вопрос: «А что насчет микрофлоры кишечника? Ведь не все микроорганизмы, живущие внутри нас, наши враги».
Это верно! Но нет причин беспокоиться. Естественная микрофлора ЖКТ плотно фиксируется среди ворсинок кишечника и применение адсорбентов ей ничем не грозит. Современные энтеросорбенты не задерживаются в пищеварительном тракте, не расщепляются и не всасываются, а лишь собирают на своем пути разгуливающие по нашему кишечнику патогенные структуры. А затем вместе с «пленными» бесследно покидают организм.
Список сорбентов для очищения организма, которые можно найти в аптеке, очень велик. Среди них есть как устаревшие препараты, например активированный уголь, так и более современные. К примеру, Полисорб, завоевавший высокое доверие благодаря большой сорбционной ёмкости и молниеносному действию (он начинает работать уже с первой минуты). Показания к применению и механизм действия энтеросорбирующих препаратов не всегда одинаковые — и при этом возникает вопрос в качестве и эффективности.
Согласно данным исследований о клинической активности препарата, эффективность Полисорба научно доказана, а его применение рекомендовано при отравлениях различной степени тяжести любой причины, проявлениях аллергических реакций, алкогольной интоксикации, кишечных инфекциях вирусных и бактериальных, при лечении гриппа и острых респираторных вирусных инфекций, при токсикозе беременных, для улучшения состояния при хронических заболеваниях. В общем, показан к применению и пожилым, и беременным, и маленьким деткам с рождения — подойдет для любого случая.
Да, все энтеросорбенты, в конечном счете, работают. Но, сами понимаете, кто-то предпочитает ездить по ухабам на дедушкиной «копейке», а кто-то мчит по шоссе на новеньком «Мерседесе» 🙂
Синдром мальабсорбции
Сначала, по традиции, о терминах
Латинское слово «malus» является многозначным. В медицине из многочисленных его омонимов употребляются значения «нездоровый, скверный, вредоносный, тяжелый, опасный, ядовитый» (например, «мальформация», «мальротация», английское «malnutrition», этимологически близкое «малигнизация»), – но в интернете ради простоты и экономии чаще всего переводят просто как «плохой».
– поглощение; применительно к физиологии – всасывание.
Кишечник, как известно, представляет собой «перерабатывающую фабрику», через которую путем сложнейших биохимических трансформаций в организм поступают не только питательные вещества, но и незаменимые аминокислоты (предшественник белков), витамины, макро- и микроэлементы. Соответственно, любые нарушения этого «производственного процесса» должны вызывать, – и вызывают на самом деле, – комплекс дисфункций и осложнений в различных системах организма.
В совокупности эти вторичные нарушения образуют тяжелый полиморфный синдром, который сегодня называют синдромом мальабсорбции.
Причины
Мальабсорбция может быть врожденной или приобретенной (приобретенная составляет около 90% всех случаев). Будучи полиэтиологическим состоянием, синдром нарушенного кишечного всасывания может развиться в силу множества причин и/или их сочетаний. К наиболее распространенным этиопатогенетическим факторам относятся:
Симптоматика
Ведущими симптомами мальабсорбции считают хроническую диарею, стеаторею (аномально обильный и зловонный жирный стул, обычно светлый) и метеоризм. Однако клиническая специфика каждого индивидуального случая определяется тем, какие именно нутриенты (вещества, поступающие в организм с пищей) оказываются в дефиците вследствие нарушенного кишечного всасывания. Так, доминировать могут анемические симптомокомплексы, геморрагии, миоартралгии, отечность вплоть до асцита, глоссит (воспаление языка), нарушения зрения, остеопороз с частыми переломами, аменорея у молодых женщин, неврологические нарушения, разнообразные дерматологические проблемы и т.д.
Различают три степени тяжести синдрома мальабсорбции. Критериями выступают: дефицит массы тела (от утраты менее 10 кг до кахексии), выраженность анемии, (поли)гиповитаминоза, гормонального дисбаланса, электролитной недостаточности и пр.
Прогноз зависит от причин и степени тяжести мальабсорбции; при отсутствии медицинского вмешательства, неуклонном нарастании дефицита нутриентов, наличии выраженных необратимых изменений в жизненно важных органах и тканях – исход летальный.
Диагностика
Лечение
Терапевтическая стратегия в первую очередь направлена, разумеется, на устранение выявленных в ходе обследования причин мальабсорбции – в той степени, в какой эти причины вообще устранимы. Однако даже если это удается сделать полностью, восстановительный период может затянуться надолго. В ряде случаев к важнейшим первоочередным мерам относится коррекция повседневного рациона, заместительное восполнение недостающих витаминов, микроэлементов, протеинов, электролитов, ферментов. По показаниям назначают пробиотики, стимуляторы перистальтики и иных видов кишечной моторики, желчегонные и иммуномодулирующие средства, антибиотики, сорбенты и мн.др.
Глюкокортикоиды: мифы и правда
Одни их боятся, другие не представляют себе жизни без них. Все это о глюкокортикостероидах. Глюкокортикостероиды (ГКС) — это стероидные гормоны, которые вырабатываются в коре надпочечников.
Контролирует выработку и уровень этих гормонов система, в которую входят структуры головного мозга: гипоталамус, гипофиз и сами надпочечники. Главным является гипоталамус, он чувствителен к количеству гидрокортизона в плазме крови и стрессу. Если уровень гидрокортизона в крови низкий или случился стресс (напряжение, повреждение, вторжение инфекции) гипоталамус вырабатывает специальное вещество, которое активирует гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, выделяет в кровь адренокортикотропный гормон. Он уже действует на надпочечники и стимулирует их на продукцию глюкокортикостероидных гормонов. Когда уровень этих веществ в крови поднимается до нужной концентрации, гипоталамус прекращает стимулировать эту цепочку. Также работу гипофиза и надпочечников могут стимулировать провоспалительные цитокины. Наличие большого количества ГКС угнетает их производство. Так в упрощенном виде происходит взаимодействие и регуляция синтеза глюкокортикостероидов в организме. Надпочечники активно вырабатывают гормоны утром с 6-8 часов, а вечером и ночью их активность минимальна.
На клеточном уровне глюкокортикостероиды попадают в клетку и повышают скорость производства белков с противовоспалительным действием. Эффект проявляется не сразу, а через несколько часов, так как на синтез этих веществ требуется время.
Действие в организме
Противовоспалительное
Гормоны коры надпочечников оказывают противовоспалительное действие, так как влияют на многие звенья этого процесса. Они угнетают синтез веществ способствующих развитию реакции воспаления и наоборот стимулируют образование противовоспалительных элементов. Уменьшают капиллярную проницаемость, что снижает образование отека. Снижают образование рубцовой ткани в зоне воспаления. Уменьшают выраженность немедленных аллергических реакций.
Действие ГКС настолько широкое, что может использоваться при любом типе воспаления. Например, при аллергиях, травмах, инфекциях. Да, это не уберет причину проблемы, но может сдержать симптомы, иногда разрушительные для организма.
Подавление иммунитета
Четко определить черту, когда противовоспалительное действие перейдет в подавление иммунитета нельзя. Вмешательство в иммунные механизмы приводит к разрегулированности иммунитета. Какие-то процессы угнетаются, другие и вовсе блокируются. Это оказывается полезным при аутоиммунных заболеваниях, трансплантации органов и тканей.
Обмен веществ
Глюкокортикостероиды могут ускорять и замедлять образование ферментов, играющих роль в обмене веществ.
Углеводный обмен. Способствуют откладыванию гликогена в печени. Ткани становятся менее чувствительны к глюкозе отчего повышается уровень сахара в крови. Тормозится действие инсулина.
Белковый обмен. Усиливают распад белка и снижают его продукцию. Это преобладает в коже, костях, мышцах. Проявиться это может похудением, мышечной слабостью, истончением кожи, стриями, кровоизлияниями. Снижение синтеза белка становится одной из причин замедления регенеративных процессов. У детей замедляется рост.
Водно-солевой обмен. В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления. Возникает дефицит калия.
В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления.
Кальций. ГКС снижают всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта и повышают его выведение почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении ГКС нарушение обмена кальция вместе с распадом белкового компонента в костной ткани приводит к развитию остеопороза.
Кровь
Применение ГКС снижает в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов возрастает. Так действует даже однократное введение с достижением эффекта через 4-6 часов. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При продолжительном приеме изменения в крови могут оставаться до 1-4 недель.
Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы
Так как прием ГКС угнетает производство собственных гормонов, может развиться недостаточность функции коры надпочечников. А проявится она при резкой отмене препарата. Риск возникает уже после 2 недель приема.
Противострессовое действие
Говоря про стрессовое воздействие, имеется в виду повреждение организма (травма, инфекция), которое может нарушить его баланс. ГКС повышают устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса уровень кортизола может увеличиться более чем в 10 раз. Это нужно, чтобы избыточная воспалительная реакция не привела к фатальным последствиям и была под контролем. Сами цитокины, которые вырабатываются при воспалении стимулируют выработку гормонов надпочечниками, которые ограничивают степень воспаления. Так множество связанных путей регуляции помогают организму поддерживать баланс и выживать в сложных условиях.
Действие на другие гормоны
Глюкокортикостероиды могут оказывать влияние на организм, усиливая действие других гормонов. Так воздействие малых доз ГКС способствует расщеплению жира, оказывает тонизирующее действие на сердечно-сосудистую систему. В результате происходит нормализация сосудистого тонуса, повышается сократимость миокарда и уменьшается проницаемость капилляров. Наоборот, нехватка естественных ГКС характеризуется низким сердечным выбросом, расширением артериол и слабой реакцией на адреналин.
Виды препаратов
На группы эту группу гормонов можно разделить по скорости выведения из организма:
Гормоны также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по силе воздействия на систему регуляции гипоталамус-гипофиз-надпочечники.
Применение
Глюкокортикостероиды применяются врачами только если это необходимо.
Эти лекарства используются в анестезиологической и реаниматологической практике. Внутривенное введение ГКС во время анестезии поддерживает показатели гемодинамики. При тяжелых нарушениях кровообращения препараты способствуют увеличению тканевой перфузии и венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и сердечного выброса, стабилизацию клеточных и лизосомальных мембран.
При тяжелых аллергических реакциях внутривенное введение адекватных доз ГКС оказывает терапевтический эффект, однако начало действия ГКС при этом отсрочено. Так, основные эффекты гидрокортизона развиваются только спустя 2-8 ч после его введения.
Глюкокортикостероиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств. Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон.
Введение длительно действующих ГКС практикуется для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей, что снижает риск осложнений и смерти на 40-50%.
Формы препаратов
Выпускаются различные формы гормональных препаратов. Это сделано не только для удобства применения, но и позволяет получить нужный эффект. Таблетированные формы используются для лечения системных заболеваний, аллергий.
Мази ( Синафлан ), гели используются в дерматологии для лечения кожных заболеваний, аллергий.
Нежелательные эффекты
Нежелательные эффекты связаны с длительностью лечения и дозой. Чаще при длительном использовании более 2 недель и высоких дозах. При этом высокие дозы гормонов в течение 1-5 дней обычно не вызывают развития нежелательных явлений. Проведение заместительной терапии считается безопасным, так как используют очень низкие дозы ГКС.
Нежелательные эффекты:
1. На начальных этапах приема:
2. При сочетании приема ГКС и других препаратов, болезней:
3. Возможные при применении на длительный срок с большими дозами:
4. Поздние и развивающиеся постепенно (связанные с накоплением):
Резкое прекращение краткосрочной (в течение 7-10 дней) терапии ГКС не сопровождается развитием острой надпочечниковой недостаточности, хотя некоторое подавление синтеза кортизола все же происходит. Более длительная терапия ГКС (дольше 10-14 дней) требует постепенной отмены препаратов.
Прием синтетических препаратов с длительным сроком действия вызывают нежелательные эффекты. Резкое прекращение приема гормонов может привести к острой надпочечниковой недостаточности. Восстановление работы надпочечников может занять от нескольких месяцев до полутора лет.
Противопоказания
Глюкокортикостероиды не следует применять без рекомендации врача.
Абсолютных противопоказаний нет, если польза больше, чем риск. Особенно в условиях неотложных ситуаций и краткосрочного применения. При длительном лечении относительными противопоказаниями могут быть:
Без глюкокортикостероидов сегодня в медицине не обойтись. Так как действие их очень разнообразно, врач должен подобрать препарат, подходящий именно в вашем случае.
Энтеросорбенты при отравлении: какие выбрать?
Но их существует так много, что сделать свой выбор очень сложно.
Сорбенты могут быть изготовлены из:
Природных пищевых волокон:
На основе целюллозы:
На основе углерода:
На основе поливинилрирролидона:
На основе лигнина (природный полимер):
На основе хитина (оболочка ракообразных): Хитозан.
На основе бурых водорослей: Альгосорб.
Для того, чтобы сделать правильный выбор, важно понимать, в каких ситуациях вы планируете использовать энтеросорбенты.
Вы можете использовать любой сорбент, имеющийся под рукой, если ситуация требует немедленного применения, например:
Да, в таких ситуациях вы можете использовать любой сорбент, но эффективнее и быстрее будет действовать тот, у которого выше сорбционная, связывающая способность.
Сравнительных таблиц всего многообразия сорбентов нет, но есть рейтинг самых распространенных.
Эффективность разных энтеросорбентов
Самая низкая связывающая способность на 1 грамм у средств активированного угля, средняя у Смекты и Энтеросгеля, высокая у Атоксила и Полисорба (другие не сравнивались).
И это важно не только с точки зрения эффективности, но и количества, которое нужно будет принять.
Зависимость от массы тела
То есть: для достаточной эффективности, таблеток активированного угля или порошка Полифепана нужно принять очень много, что может быть дискомфортно, по сравнению с остальными средствами.
Обязательно читайте инструкцию, считайте дозировку исходя из массы тела, таблетированные средства лучше дробить и запивать водой.
БАД или лекарственный препарат
Очень важно обращать внимание, является ли сорбент БАДом, или зарегистрирован как лекарственный препарат.
Это не означает, что БАД изначально имеет качество хуже, но исследований по эффективности и безопасности у таких средств может быть меньше, чем у лекарственных препаратов.
Длительный прием энтеросорбентов
Если ваш врач рекомендовал длительный прием энтеросорбентов (более 4-5 дней), например, в составе комплексной антипаразитарной программы, стоит выбирать средства, не травмирующие слизистые ЖКТ, что особенно важно, если был или есть язвенный или воспалительный процесс.
В таких случаях применение активированного угля, хитина, грубых форм лигнина не рекомендованы, разрешены: Энтеросгель, Альгисорб, Полисорб.
Остальные средства могут обладать закрепляющими свойствами, при длительном применении это нужно учитывать, и употреблять больше воды.
Практически любой энтеросорбент при длительном применении ухудшает всасывание витаминов и полезных веществ, поэтому самостоятельное курсовое применение с желанием «почиститься» не просто бессмысленно, но и может навредить.
Проконсультируйтесь с вашим врачом, обязательно изучайте инструкцию и будьте здоровы!