что значит препарат 3 поколения
Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?
Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение.
А также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.
Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?
Антигистаминные препараты 1-го поколения
Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.
Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:
Антигистаминные препараты 2-го поколения
Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.
К антигистаминным 2-го поколения относятся:
Антигистаминные препараты 3-го поколения
Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?
Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.
К препаратам 3-го поколения относятся:
Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».
Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.
Антигистаминные препараты: назначение, принцип действия и эффект
Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.
Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.
Роль гистамина в аллергической реакции
Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.
В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:
Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.
Что может спровоцировать повышение гистамина
Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.
Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные
Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).
Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).
Симптомы аллергической реакции
Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:
Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.
Как устранить проявления аллергии
Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:
В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).
Виды антигистаминных препаратов
Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.
Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.
Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.
В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.
Примеры АГП разных поколений
АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс
*по мнению сторонников их существования
Особенности действия антигистаминных препаратов
Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:
При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.
АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.
Антигистамины и желудок
Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:
Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.
Другие фармакологические эффекты антигистаминов
АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:
Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.
Ковалёва Надежда Владимировна
врач-терапевт
Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8
Расписание: пн-пт 17-20
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Антибиотики нового поколения: за и против
Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Классификация антибиотиков
Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:
Спектр действия
Различают антибактериальные средства:
По составу
Антибактериальные препараты делят на 6 групп:
Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.
По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.
Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.
Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:
Резюме
Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?
Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.
Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.
Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.
Старички
Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.
С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители
Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.
Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.
Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.
Новички
Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.
Представители
Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.
Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.
Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.
Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:
Промежуточное поколение
Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.
Стабилизаторы тучных клеток
Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.
Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.
Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.
Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
Блокаторы H1‑рецепторов: подсказки первостольнику
Показания, переносимость и особенности фармацевтического консультирования
Антагонисты гистаминовых рецепторов 1‑го типа, или блокаторы Н1‑рецепторов широко применяются в клинической практике более 70 лет. Их основным показанием и сегодня остаётся симптоматическое и базисное лечение одного из самых распространённых заболеваний, которым страдает практически каждый пятый человек в мире — аллергии. На сегодня в РФ зарегистрировано более 150 наименований Н 1 ‑блокаторов, которые представлены несколькими десятками действующих веществ. Знать их свойства, показания, противопоказания и лекарственные взаимодействия необходимо, чтобы консультировать клиентов с рецептами и запросами на противоаллергические препараты. Эта статья поможет нашим читателям «расставить по полочкам» представителей этой обширной фармакологической группы.
Два поколения Н1‑блокаторов
Один из важнейших медиаторов аллергических реакций — гистамин, высвобождаемый тучными клетками, — проявляет комплекс патологических эффектов после взаимодействия с гистаминовыми Н1‑рецепторами. Их стимуляция сопровождается расширением артериол, увеличением проницаемости сосудистой стенки, отёком тканей, местным покраснением кожи, зудом.
Блокаторы Н1‑рецепторов (Н1‑блокаторы) предотвращают эффекты гистамина, играя важную роль в лечении аллергических реакций — аллергического ринита, крапивницы и так далее. Следует отметить, что они блокируют действие гистамина на Н1‑рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, и сродство их к рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому антигистаминные препараты не могут вытеснить гистамин, ранее связавшийся с рецептором, — они способны лишь блокировать незанятые или высвобождаемые рецепторы. В связи с этим Н1‑блокаторы рецепторов гистамина наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а при уже развившейся аллергии — для предотвращения воздействия новых «порций» гистамина.
На сегодняшний момент выделяют два поколения Н1‑блокаторов.
Препараты первого поколения — дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин, клемастин, диметиндена малеат, мебгидролин хорошо проникают в центральную нервную систему. Это связано с развитием сильного седативного эффекта наряду с противоаллергическим. Кроме того, средства этой подгруппы оказывают:
Препараты второго поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, эбастин) не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают седативного действия. Наряду с этим они способны селективно блокировать Н1‑рецепторы, быстро проявляя клинический эффект, сохраняющийся на протяжении 24 часов.
По данным исследований, эффективность препаратов первого и второго поколения в терапевтических дозах сопоставима, и основное их отличие — в переносимости. Несмотря на существенную разницу в профиле безопасности, представители обоих поколений занимают свою нишу и широко применяются в клинической практике.
«Седативные» Н1‑блокаторы
Антигистаминные препараты I поколения сегодня не входят в клинические рекомендации по лечению аллергических заболеваний, в частности, аллергического ринита. Их ведущее показание — купирование острых аллергических реакций в ситуациях, когда преобладают реакции ранней фазы аллергического воспаления, в частности:
Востребованность Н1‑блокаторов I поколения обусловлена рядом их достоинств по сравнению с более современными средствами. Так, седативные антигистаминные имеют парентеральные формы, которые целесообразно вводить при острых аллергических реакциях и оказании неотложной помощи, в то время как препараты II поколения выпускаются большей частью в пероральной форме.
Ещё одно существенное отличие препаратов I поколения — способность значительно уменьшать выраженность зуда на коже за счёт антихолинергического и седативного эффектов. Средства этой группы также применяют для симптоматического лечения ОРВИ — как местно, так и системно. Доказано, что они способствуют уменьшению зуда в носу, чихания, уменьшению назальной секреции.
Антигистаминные препараты I поколения также выделяются широким спектром фармакологической активности, позволяющим применять их не только при аллергических заболеваниях. Так, седативные Н1‑блокаторы назначают для потенцирования действия анальгетиков и местных анестетиков (в качестве компонента литических смесей); для лечения ожогов, порезов, укусов насекомых (диметиндена малеат); в составе комплексной терапии тревожных расстройств (гидроксизин); при бессоннице, а также ряде других патологических состояний, в частности, при вестибулярных расстройствах, рвоте (в том числе у беременных, включая 1 триместр), мигрени (доксиламин, дименгидринат) и др.
Нельзя не отметить, что Н1‑блокаторы I поколения имеют и существенный недостаток, связанный с не самым высоким профилем безопасности. Побочные эффекты этих препаратов вызваны их проникновением через гематоэнцефалический барьер: на фоне их приёма могут развиваться вялость, сонливость, нарушение координации, головокружение, снижение способности и концентрации внимания. У детей иногда развиваются парадоксальные реакции — перевозбуждение. Возможна тахифилаксия, побочные эффекты со стороны пищеварительной системы — дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, учащение стула.
О чем предупредить клиента?
Отпуская седативные антигистаминные по рецепту врача, важно сообщить о способности этих препаратов снижать концентрацию внимания и оказывать снотворный эффект, а также рекомендовать посетителю избегать вождения автомобиля во время лечения.
Н1‑блокаторы II поколения
Антигистаминные препараты II поколения были разработаны для устранения недостатков их предшественников. В отличие от последних, современные Н1‑блокаторы связываются и диссоциируют с Н1‑рецепторами медленно. Благодаря продолжительной связи с гистаминовыми рецепторами они способны обеспечивать длительный эффект, позволяющий применять их 1–2 раза в сутки. Доказано, что при регулярном приёме всех препаратов II поколения на протяжении месяца их терапевтический ответ не снижается, то есть тахифилаксия не развивается.
Неседативные антигистаминные препараты являются препаратами первой линии для лечения лёгких и умеренных форм аллергического ринита. Их уместно рекомендовать клиентам с незначительными симптомами аллергических заболеваний, а также аллергией средней тяжести.
Будучи сопоставимыми с первыми Н1‑блокаторами по антиаллергической активности, представители II поколения не проявляют седативный эффект и многие другие неблагоприятные реакции, что связано с их высокой селективностью и значительно меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.
К преимуществам следует отнести длительное действие, возможность однократного применения в сутки, а также отсутствие тахифилаксии.
Несмотря на очевидные преимущества, некоторые препараты II поколения обладают редким, но серьёзным побочным эффектом, — способность вызывать нарушения сердечного ритма в виде удлинения интервала QT, развития желудочковой аритмии (типа «пируэт»), атриовентрикулярной блокады и блокады ножек пучка Гиса. Подобные аритмии проявляются эпизодами головокружения, обмороками, однако нередко могут протекать бессимптомно.
Кардиотоксический эффект носит дозозависимый характер. При применении препаратов в терапевтических дозах аритмогенные свойства практически не проявляются. Это связано с тем, что большинство антигистаминных II поколения представляют собой пролекарства, которые почти не определяются в кровотоке из‑за быстрой биотрансформации с образованием активных и длительно действующих метаболитов. Следует отметить, что биотрансформация антигистаминных препаратов II поколения происходит с помощью изофермента системы цитохрома Р450, активность которого могут угнетать некоторые препараты, в частности, кетоконазол, итраконазол, флуоксетин, флавоноид, содержащийся в соке грейпфрута и ряд других.
При передозировке, повышении концентрации пролекарства в крови, а также состояниях, при которых снижается скорость биотрансформации препарата (например, циррозе печени, одновременном назначении с препаратами, угнетающими активность изофермента системы цитохрома Р450), выраженность кардиотоксического эффекта Н1‑блокаторов II поколения увеличивается. Дополнительными факторами риска служат уже существующий синдром удлинённого интервала QT, одновременный приём препаратов с аритмогенной активностью, электролитные нарушения.
В то же время при правильном применении, соблюдении режима дозирования и противопоказаний антигистаминные II поколения хорошо переносятся и могут считаться безопасными для лечения аллергических заболеваний.
Аритмогенных свойств лишены лоратадин — как сам препарат, так и его активный метаболит, — а также дезлоратадин и фексофенадин. Кстати, последние не метаболизируются с участием изофермента системы цитохрома Р450 и не вступают в лекарственные взаимодействия с препаратами, угнетающими его активность.
О чём предупредить клиента?
Отпуская препараты этой подгруппы, важно напомнить о необходимости соблюдения режима дозирования во избежание развития побочных эффектов, в частности, кардиотоксического действия.
Кроме того, уместно обратить внимание клиента на то, что антигистаминные II поколения не следует принимать одновременно с препаратами, которые конкурируют с ними за печёночный метаболизм (кетоконазол, итраконазол, ранитидин, флуоксетин и другие).
Топические антигистаминные препараты
Местные Н1‑блокаторы позволяют обеспечить достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта — как правило, уже через 15 минут после введения. При этом количество побочных эффектов значимо уменьшается за счёт снижения системной концентрации препаратов.
Сегодня зарегистрирован ряд топических препаратов, в частности, антигистаминный препарат I поколения дифенгидрамин (применяется наружно) и представители II поколения Н1‑блокаторов левокабастин, азеластин и антазолин в комбинации с нафазолином (выпускаются в форме назального спрея и глазных капель).
По выраженности антигистаминного эффекта назальный спрей сравним с эффектом пероральных Н1‑блокаторов. Биодоступность при интраназальном введении выше, чем при использовании в форме глазных капель, что, скорее всего, связано с большей поверхностью всасывания и частичным проглатыванием препарата при орошении слизистой оболочки носа.
Левокабастин и азеластин можно рекомендовать посетителям с лёгким течением аллергического ринита и конъюнктивита, а при регулярном применении — для профилактики сезонной формы заболевания.